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硫酸沙丁胺醇纳米喷雾干燥粉雾剂配方的研究
作 者: 姜俊峰
导 师: 安悦
学 校: 辽宁师范大学
专 业: 有机化学
关键词: 硫酸沙丁胺醇 纳米喷雾干燥粉雾剂 肺部给药 辅料配方 有效部位沉积率
分类号: R943
类 型: 硕士论文
年 份: 2013年
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内容摘要
硫酸沙丁胺醇药物能够舒张支气管平滑肌、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的清除功能、消除支气管平滑肌的痉挛,从而迅速缓解哮喘症状。其主要治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎及肺炎等呼吸系统疾病。已上市的药物产品主要为硫酸沙丁胺醇气雾剂。本论文以硫酸沙丁胺醇为有效药物成分,筛选最佳辅料配方,制备硫酸沙丁胺醇肺吸入粉雾剂,并对其性质进行改良。方法:1)使用常见的碳水化合物作为药物辅料配方与硫酸沙丁胺醇混合,通过纳米喷雾干燥法将药物微粉化,并建立粉雾剂的质量评价指标,进行实验分析检测,筛选出合适的辅料配方。2)分别以辅料中所占含量为10%、20%、30%和50%的比例加入亮氨酸,对粉雾剂的理化特性进行改良。通过喷雾干燥法将药物微粉化,并建立粉雾剂的质量评价指标,同时建立体外模拟肺部沉积实验,对药物制剂进行分析检测,筛选出最佳的亮氨酸加入量。3)分别加入0.2g、0.4g、0.6g、0.8g、1.0g的碳酸氢铵?,对粉雾剂的理化特性进行改良。通过喷雾干燥法将药物微粉化,并建立粉雾剂的质量评价指标,同时建立体外模拟肺部沉积实验,对药物制剂进行分析检测,筛选出最佳的碳酸氢铵加入量。结果:1)乳糖的吸湿性较强,颗粒间容易团聚黏连,淀粉的溶解性较差,海藻糖和环糊精具有良好的溶解性,吸湿性较低,喷雾干燥得到的颗粒粒径大小分布适宜,肺部有效沉积率分别为43.4%和43.9%。2)随着亮氨酸在辅料中的比例增加,颗粒表面出现凹陷褶皱,密度降低,粒径大小及分布适宜,分散性得到改善。当亮氨酸在辅料中的用量为30%时,肺部有效沉积率最高可达到68.8%。3)随着碳酸氢铵加入量的增加,粉体颗粒蓬松,密度降低,干粉颗粒振实密度最小可达0.01g/cm3。几何粒径变大,分散性得到改善。当碳酸氢铵的用量为0.6g时,肺部有效沉积率最高可达到78.7%。结论:海藻糖和环糊精可作为良好的粉雾剂辅料配方,对药物起到稀释分散的作用,充当药物的载体和赋形剂。亮氨酸为疏水性氨基酸,可以减小药物吸湿性,并形成表面凹陷的微球,改善粉雾剂的分散性,提高肺部有效沉积率。碳酸氢铵在辅料配方中起到膨松剂的作用,可以减小药物颗粒密度,改善粉雾剂的分散性,提高肺部有效沉积率。
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全文目录
摘要 3-4 Abstract 4-6 目录 6-8 引言 8-12 1 文献综述 12-22 1.1 肺吸入干粉制剂的制备工艺 12-14 1.1.1 冷冻干燥技术 12 1.1.2 喷雾干燥技术 12 1.1.3 喷雾冷冻干燥技术 12-13 1.1.4 超临界流体技术 13 1.1.5 纳米喷雾干燥技术 13-14 1.2 肺吸入干粉制剂的组成配方 14-15 1.3 肺吸入干粉制剂的质量评价指标 15-18 1.3.1 溶解性 15 1.3.2 吸湿性 15 1.3.3 表面形态 15-16 1.3.4 粒径大小及分布 16 1.3.5 水分含量 16-17 1.3.6 密度与压缩度 17-18 1.4 肺吸入干粉制剂的体外沉积与检测方法 18-21 1.4.1 体外分析检测方法的建立 18 1.4.2 体外模拟肺部沉积方法的建立 18-21 1.5 分析与讨论 21-22 2 硫酸沙丁胺醇干粉吸入剂的制备工艺与配方 22-28 2.1 仪器与试剂 22 2.1.1 仪器 22 2.1.2 试剂 22 2.2 实验与结果 22-26 2.2.1 制备工艺 22 2.2.2 辅料配方 22-23 2.2.3 产率 23-24 2.2.4 颗粒表面形态 24-25 2.2.5 吸湿性与水溶性 25-26 2.2.6 粒径大小及分布 26 2.3 分析与讨论 26-28 3 亮氨酸对硫酸沙丁胺醇干粉吸入剂的改性 28-40 3.1 仪器与试剂 28-29 3.1.1 仪器 28-29 3.1.2 试剂 29 3.2 实验与结果 29-39 3.2.1 配方与制备 29-30 3.2.2 产率 30 3.2.3 溶解性与吸湿性 30-31 3.2.4 表面形态 31-32 3.2.5 密度与压缩度 32 3.2.6 粒径大小及分布 32-34 3.2.7 水分含量 34-35 3.2.8 体外沉积与检测方法 35-39 3.3 分析与讨论 39-40 4 碳酸氢铵对硫酸沙丁胺醇干粉吸入剂的改性 40-52 4.1 仪器与试剂 40-41 4.1.1 仪器 40 4.1.2 试剂 40-41 4.2 实验与结果 41-51 4.2.1 配方与制备 41-42 4.2.2 表面形态 42-44 4.2.3 密度与压缩度 44 4.2.4 粒径大小及分布 44-47 4.2.5 体外沉积与检测方法 47-51 4.3 分析与讨论 51-52 结论 52-53 展望 53-54 参考文献 54-58 致谢 58
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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药剂学 > 制剂学
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