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天然药物向化学药物转化的历程
作 者: 闫冠韫
导 师: 程伟
学 校: 黑龙江中医药大学
专 业: 中医医史文献
关键词: 药物 天然药物 化学药物 药物化学 历程
分类号: R2-09
类 型: 博士论文
年 份: 2013年
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内容摘要
天然药物是指来源于自然界所有生物(包括植物、动物、矿物、微生物、海洋生物等),具有明确疗效的单一化学成分或多组分物质,其中以植物为主,种类繁多。天然药物向化学药物的转化经历了漫长而复杂的探索过程,但目前尚无对天然药物向化学药物转化发展史的系统研究。本文采用文献研究法,对上述历史进行了阐述。首先对古代、近代和现代的中外药学发展史进行了回顾与总结;其次,论述了化学药物在中国炼丹术、阿拉伯炼金术、欧洲炼金术的基础上,历经由粗到精、由盲目到自觉、由经验性实验到科学合理设计的过程,即发现、发展和设计贯穿于化学药物发展的全部历程;最后,本文以比较典型的四类药物:码啡、奎宁、喜树碱、扁豆碱及其衍生物为例,介绍了天然药物从提取到合成的发展路径,揭示了化学、药物化学及相关学科对药学发展的伟大贡献,对未来新药研制具有良好的参考和借鉴价值。研究结论:一、天然药物向化学药物转化的根本原因是:天然药物的局限性和化学药物的优势。同时,天然药物要发挥优势,与化学药物取长补短,继承发展;二、化学药物诞生在欧洲是因为:(一)希腊学术传统与近代科学兴起有着内在联系.(二)文艺复兴开辟了生理学、化学等学科.(三)研究者的积极探索与社会需求的结合点是重要药物长期应用的宝贵经验;三、天然药物向化学药物转化具有历史的必然性。
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全文目录
中文摘要 7-8 ABSTRACT 8-10 导言 10-13 一、天然药物、化学药物与化学合成药物 11 二、天然药物与中药 11 三、中药与西药 11-13 第一部分 药物发展简述 13-39 一、药物的起源 13-14 二、古代药学发展 14-31 (一) 古埃及的药物 14-16 (二) 巴比伦人—亚述人的药物 16 (三) 古希腊的药物(公元前800年—公元前146年) 16-18 (四) 古罗马的药物(前9世纪初—476年—1453年) 18-20 (五) 古印度的药物(公元前2000—公元18世纪) 20-21 (六) 古阿拉伯的药物(公元前8世纪—1285年) 21-23 (七) 中世纪到文艺复兴的药物 23-25 (八) 中国古代药物(1840年以前) 25-31 1、中国古代药物的萌芽时期 25 2、中国古代药物的奠基时期 25-26 3、中国古代药物的发展时期 26-29 4、中国古代药物的成熟时期 29-31 三、近代药学发展(1840年—1919年) 31-33 (一) 近代药学相关科学的发展 31-32 1、近代化学的发展 31 2、近代生物学的发展 31 3、近代医学的发展 31-32 (二) 近代药学的发展 32-33 1、药学进步 32 2、药理学的形成 32-33 3、化学合成药的发现 33 四、现代药学发展 33-37 (一) 抗感染药物的发展 34-35 (二) 非感染性疾病药物的发展 35-36 (三) 生物技术药物的发展 36-37 五、小结 37-39 第二部分 从化学药物到药物化学 39-53 一、化学药物的起源 39-42 (一) 中国的炼丹术 39-40 (二) 阿拉伯的炼金术 40-41 (三) 欧洲的炼金术 41-42 二、化学药物的发展 42-50 (一) 发现阶段(19世纪—20世纪30年代) 42-44 (二) 发展阶段(20世纪30年代-60年代) 44-48 (三) 设计阶段(20世纪60年代至今) 48-50 三、药物化学的研究方法 50-52 四、小结 52-53 第三部分 比较典型的天然药物向化学合成药物转化的案例 53-77 一、吗啡 53-59 (一) 罂粟 53-54 (二) 神奇的鸦片 54 (三) 吗啡的提取与合成 54-57 1、提取 54-55 2、合成 55-57 (四) 阿片类镇痛药物的药理作用及临床应用 57-59 二、奎宁 59-64 (一) 金鸡纳树 59-60 (二) 奎宁的提取与合成 60-62 1、提取 60-61 2、合成 61-62 (三) 喹啉类药物的药理作用及临床应用 62-64 三、喜树碱 64-70 (一) 喜树 64-65 (二) 喜树碱的提取与合成 65-68 1、提取 65-66 2、合成 66-68 (三) 喜树碱衍生物的药理作用及临床应用 68-70 四、毒扁豆碱 70-75 (一) 毒扁豆 70-71 (二) 毒扁豆碱的提取与合成 71-74 1、提取 71-72 2、合成 72-74 (三) 抗胆碱酯酶药的药理作用及临床应用 74-75 五、小结 75-77 第四部分 讨论 77-88 一、天然药物向化学药物转化的动因分析 77-81 (一) 天然药物的局限性 77-78 1、基源混淆 77 2、炮制不当 77 3、合理用药难辨别 77 4、量效关系不明确 77-78 5、药物质量难判断 78 (二) 化学药物的优势 78-79 1、种类繁多,数目庞大,分类清晰 78 2、治疗疾病范围广泛,举世瞩目 78-79 3、药物质量保证措施完善 79 4、以自然科学为母体,具有可持续性 79 (三) 天然药物的再认识 79-81 1、生物活性成分的研究 80 2、构效关系的研究 80 3、分离方法的研究 80-81 二、化学药物何以诞生在欧洲 81-86 (一) 希腊学术传统与近代科学兴起的内在联系 81-83 1、古希腊繁荣的自然哲学为近代科学的孕育和诞生提供了肥沃土壤 81 2、古希腊自然哲学“主客二分”的传统为近代科学的诞生奠定了基础 81-82 3、古希腊自然哲学寻找现象背后原因的努力成为促进近代科学诞生的巨大推动力 82-83 4、古希腊自然哲学注重逻辑的传统为近代科学的创立提供了一种强有力的工具 83 (二) 文艺复兴开辟了生理学、化学等学科独立发展的道路 83-85 (三) 研究者的积极探索与社会需求的结合点是重要药物长期应用的宝贵经验 85-86 三、天然药物向化学药物转化的意义 86-88 结语 88-90 致谢 90-91 引用文献 91-98 参考文献 98-101 攻读博士学位期间发表的学术论文、课题、成果及教材 101-103 个人简历 103-104 附录 104-122
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