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伊维菌素聚酸酐微球的制备及其药物释放研究

作 者: 孙睿
导 师: 李引乾
学 校: 西北农林科技大学
专 业: 基础兽医学
关键词: 伊维菌素 聚酸酐 微球 乳化溶剂挥发法 药物释放
分类号: S859.79
类 型: 硕士论文
年 份: 2013年
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内容摘要


伊维菌素作为阿维菌素的衍生物,是目前使用最为广泛的动物驱虫药物。伊维菌素的制剂开发已成为目前的研究热点,特别是在长效制剂方面。对于伊维菌素这种对动物体内外寄生虫均有驱杀作用药物,通过研制长效制剂可以减轻动物应激,延长药物的作用时间,扩大药物应用范围。本研究以聚酸酐为包合材料,选用乳化溶剂挥发法制备了两种伊维菌素聚酸酐微球。对微球的基本性质进行了考察,并对微球的药物释放进行了研究,具体结果如下:以两种单体比例不同的聚酸酐为囊材,制备伊维菌素聚酸酐微球并考察所制备微球的性质。将两种聚酸酐(P(SA:RA20:80), P(SA:RA30:70))分别与伊维菌素溶于三氯甲烷中作为有机相,以2%聚乙烯醇水溶液为水相,用乳化溶剂挥发法制备出两种伊维菌素聚酸酐微球。采用光学显微镜考察制备出的微球的形态及粒径,紫外分光光度法测定载药量和包封率。制备出的IVM/P(SA: RA30:70)微球粒径平均粒径为72.24±24.74μm,载药量为19.59%,包封率为88.44%。IVM/P(SA:RA20:80)微球平均粒径为64.18±26.14μm,载药量为17.91%,包封率为87.79%。采用乳化溶剂挥发法成功制备出两种伊维菌素聚酸酐微球。对所制备出的两种微球进行体外释放试验,在P(SA:RA)系列聚酸酐中,SA与RA的比例对微球的释放影响更为直接,IVM/P(SA:RA20:80)微球缓释效果更好。模型分析结果显示两种伊维菌素聚酸酐微球在PBS/乙醇混合溶液中的释放均符合扩散-溶蚀模型,IVM/P(SA: RA20:80)微球的缓释效果更为明显。

全文目录


摘要  6-7
ABSTRACT  7-10
第一章 文献综述  10-20
  1.1 伊维菌素的研究现状  10-11
    1.1.1 伊维菌素的结构与理化性质  10
    1.1.2 伊维菌素的驱虫机理  10-11
    1.1.3 伊维菌素的应用  11
  1.2 聚酸酐研究进展  11-18
    1.2.1 聚酸酐简介  11-13
    1.2.2 聚酸酐的类型  13-15
    1.2.3 聚酸酐体外的降解与消除  15-16
    1.2.4 聚酸酐在体外的降解与消除  16-17
    1.2.5 聚酸酐毒理学研究  17-18
    1.2.6 聚酸酐的应用  18
  1.3 微球技术研究概况  18-20
    1.3.1 微球技术简介  18-19
    1.3.2 微球技术的应用  19-20
第二章 伊维菌素聚酸酐微球制备  20-24
  2.1 试验材料  20-21
    2.1.1 主要仪器  20
    2.1.2 主要试剂  20-21
  2.2 试验方法  21
    2.2.1 O/W 初乳制备  21
    2.2.2 溶剂挥发法制备微球  21
    2.2.3 乳化剂浓度选择  21
    2.2.4 搅拌速度选择  21
  2.3 试验结果  21-23
  2.4 讨论  23
  2.5 小结  23-24
第三章 伊维菌素聚酸酐微球质量考察  24-30
  3.1 试验材料  24
    3.1.1 主要试剂  24
    3.1.2 主要仪器  24
  3.2 试验方法  24-25
    3.2.1 聚酸酐载药微球的制备  24-25
    3.2.2 载药微球外形观察与粒径分析  25
    3.2.3 载药微球包封率和载药量测定  25
  3.3 试验结果  25-28
    3.3.1 微球外观与粒径  25-27
    3.3.2 微球的包封率与载药量测定  27-28
  3.4 讨论  28-29
  3.5 小结  29-30
第四章 伊维菌素聚酸酐微球药物体外释放  30-36
  4.1 试验材料  30-31
    4.1.1 主要试剂  30
    4.1.2 主要仪器  30-31
  4.2 试验方法  31
    4.2.1 伊维菌素聚酸酐微球测定方法的建立  31
    4.2.2 伊维菌素聚酸酐微球药物体外释放  31
  4.3 试验结果  31-34
    4.3.1 伊维菌素聚酸酐微球测定方法  31-33
    4.3.2 伊维菌素聚酸酐微球药物体外释放结果  33-34
  4.4 讨论  34-35
  4.5 小结  35-36
结论  36-37
参考文献  37-42
致谢  42-43
作者简介  43

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中图分类: > 农业科学 > 畜牧、动物医学、狩猎、蚕、蜂 > 动物医学(兽医学) > 兽医药物学 > 兽用药品
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