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伊维菌素聚酸酐微球的制备及其药物释放研究
作 者: 孙睿
导 师: 李引乾
学 校: 西北农林科技大学
专 业: 基础兽医学
关键词: 伊维菌素 聚酸酐 微球 乳化溶剂挥发法 药物释放
分类号: S859.79
类 型: 硕士论文
年 份: 2013年
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内容摘要
伊维菌素作为阿维菌素的衍生物,是目前使用最为广泛的动物驱虫药物。伊维菌素的制剂开发已成为目前的研究热点,特别是在长效制剂方面。对于伊维菌素这种对动物体内外寄生虫均有驱杀作用药物,通过研制长效制剂可以减轻动物应激,延长药物的作用时间,扩大药物应用范围。本研究以聚酸酐为包合材料,选用乳化溶剂挥发法制备了两种伊维菌素聚酸酐微球。对微球的基本性质进行了考察,并对微球的药物释放进行了研究,具体结果如下:以两种单体比例不同的聚酸酐为囊材,制备伊维菌素聚酸酐微球并考察所制备微球的性质。将两种聚酸酐(P(SA:RA20:80), P(SA:RA30:70))分别与伊维菌素溶于三氯甲烷中作为有机相,以2%聚乙烯醇水溶液为水相,用乳化溶剂挥发法制备出两种伊维菌素聚酸酐微球。采用光学显微镜考察制备出的微球的形态及粒径,紫外分光光度法测定载药量和包封率。制备出的IVM/P(SA: RA30:70)微球粒径平均粒径为72.24±24.74μm,载药量为19.59%,包封率为88.44%。IVM/P(SA:RA20:80)微球平均粒径为64.18±26.14μm,载药量为17.91%,包封率为87.79%。采用乳化溶剂挥发法成功制备出两种伊维菌素聚酸酐微球。对所制备出的两种微球进行体外释放试验,在P(SA:RA)系列聚酸酐中,SA与RA的比例对微球的释放影响更为直接,IVM/P(SA:RA20:80)微球缓释效果更好。模型分析结果显示两种伊维菌素聚酸酐微球在PBS/乙醇混合溶液中的释放均符合扩散-溶蚀模型,IVM/P(SA: RA20:80)微球的缓释效果更为明显。
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全文目录
摘要 6-7 ABSTRACT 7-10 第一章 文献综述 10-20 1.1 伊维菌素的研究现状 10-11 1.1.1 伊维菌素的结构与理化性质 10 1.1.2 伊维菌素的驱虫机理 10-11 1.1.3 伊维菌素的应用 11 1.2 聚酸酐研究进展 11-18 1.2.1 聚酸酐简介 11-13 1.2.2 聚酸酐的类型 13-15 1.2.3 聚酸酐体外的降解与消除 15-16 1.2.4 聚酸酐在体外的降解与消除 16-17 1.2.5 聚酸酐毒理学研究 17-18 1.2.6 聚酸酐的应用 18 1.3 微球技术研究概况 18-20 1.3.1 微球技术简介 18-19 1.3.2 微球技术的应用 19-20 第二章 伊维菌素聚酸酐微球制备 20-24 2.1 试验材料 20-21 2.1.1 主要仪器 20 2.1.2 主要试剂 20-21 2.2 试验方法 21 2.2.1 O/W 初乳制备 21 2.2.2 溶剂挥发法制备微球 21 2.2.3 乳化剂浓度选择 21 2.2.4 搅拌速度选择 21 2.3 试验结果 21-23 2.4 讨论 23 2.5 小结 23-24 第三章 伊维菌素聚酸酐微球质量考察 24-30 3.1 试验材料 24 3.1.1 主要试剂 24 3.1.2 主要仪器 24 3.2 试验方法 24-25 3.2.1 聚酸酐载药微球的制备 24-25 3.2.2 载药微球外形观察与粒径分析 25 3.2.3 载药微球包封率和载药量测定 25 3.3 试验结果 25-28 3.3.1 微球外观与粒径 25-27 3.3.2 微球的包封率与载药量测定 27-28 3.4 讨论 28-29 3.5 小结 29-30 第四章 伊维菌素聚酸酐微球药物体外释放 30-36 4.1 试验材料 30-31 4.1.1 主要试剂 30 4.1.2 主要仪器 30-31 4.2 试验方法 31 4.2.1 伊维菌素聚酸酐微球测定方法的建立 31 4.2.2 伊维菌素聚酸酐微球药物体外释放 31 4.3 试验结果 31-34 4.3.1 伊维菌素聚酸酐微球测定方法 31-33 4.3.2 伊维菌素聚酸酐微球药物体外释放结果 33-34 4.4 讨论 34-35 4.5 小结 35-36 结论 36-37 参考文献 37-42 致谢 42-43 作者简介 43
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中图分类: > 农业科学 > 畜牧、动物医学、狩猎、蚕、蜂 > 动物医学(兽医学) > 兽医药物学 > 兽用药品
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