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5-氨基水杨酸类抗炎性肠病衍生物的合成研究

作　者: 王满元
导　师: 赵正保；李青山
学　校: 山西医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 炎性肠病 溃疡性结肠炎 克隆病 5-氨基水杨酸类衍生物 合成研究 结构表征
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2002年
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内容摘要


炎性肠病（Inflammatory Bowel diseases，IBD）是一类发病机理不明的顽固性疾病，在国内外均有较高发病率。以柳氮磺胺吡啶（Sulfasalazine，SASP，SAZ）为代表的5—氨基水杨酸（5-aminosalicylic acid，5-ASA）类药物是抗炎性肠病的一线药物，其临床疗效确切，但SASP的毒副作用较大。研究表明毒副作用主由磺胺吡啶（Sulphapyridine，SP）引起，5-ASA为治疗IBD的有效成分。为寻找新型高效低毒的5-ASA类新前体药物和探讨其发病机理，国外学者进行了大量的合成研究和活性测试，为治疗炎性肠病做出了不懈努力。而国内对5-ASA类新型衍生物的合成研究几乎空白。本文探索了一条合成5-ASA类新型衍生物的多步合成工艺，得到了四个中间体产物，以有生物活性的两种小分子——甘氨酸甲酯和对乙酰氨基酚为载体，与具有抗IBD活性的5-ASA反应得到两个新的5-氨基水杨酸类前体药物。对合成的中间产物和目标产物用熔点、薄层色谱、元素分析、FT-IR、1H-NMR以及13C-NMR进行了详细的表征，给出了它们的结构。本课题的研究工作为合成新型的高效低毒5-ASA类抗炎性肠病药物奠定了基础。

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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